Metglu 850 Hasan điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2 (10 vỉ x 15 viên)

Chỉ định:

Thuốc DH - Metglu 850 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh đái tháo đường tuýp II, đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân, khi chế độ ăn kiêng và tập

thể dục đơn thuần không hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.

Ở người lớn, sử dụng DH - Metglu 850 như đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc điều trị đái

tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.

Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên, sử dụng DH - Metglu 850 như đơn trị liệu hay phối hợp

với insulin.

Đã nhận thấy có sự giảm các biến chứng đái tháo đường ở người lớn mắc bệnh đái tháo

đường tuýp II quá cân được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tiên sau khi thất bại với

chế độ ăn kiêng.

Dược lực học:

Metformin là một biguanid có tác dụng chống tăng đường huyết. Không giống sulfonylure,

metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác

dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin

làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn

đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết

tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường tuýp II (không phụ thuộc insulin).

Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên

kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và

giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có

ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường

tuýp II. Trái với các sulfonylure, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng

ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Dược động học:

Hấp thu

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hoá. Sau khi uống một liều đơn

metformin hydroclorid, nồng độ tối đa đạt được trong khoảng 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối

của viên metformin hydroclorid 850 mg xấp xỉ 50 - 60% ở người khỏe mạnh. Sau khi uống

thuốc, phần không hấp thu được tìm thấy trong phân là 20 - 30%.

Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều do hấp thu giảm. Sau khi uống thuốc, sự hấp thu của

metformin hydroclorid là bão hòa và không hoàn toàn. Điều này được cho rằng dược động học

của sự hấp thu metformin hydroclorid không tuyến tính.

Ở những liều metformin và kế hoạch phân liều khuyến cáo, nồng độ huyết tương ở trạng thái

ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ và thông thường ít hơn 1 mcg/ml. Trong các thử

nghiệm lâm sàng có nhóm chứng, nồng độ metformin trong huyết tương tối đa không vượt quá

5 mcg/ml ngay cả khi dùng liều tối đa.

Thức ăn làm giảm mức độ và làm chậm sự hấp thu metformin không đáng kể. Sau khi dùng liều

850 mg, quan sát thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn 40%, diện tích dưới đường

cong (AUC) giảm 25% và nồng độ đỉnh trong huyết tương kéo dài hơn 35 phút. Sự liên quan về

mặt lâm sàng của điều này vẫn chưa được biết.

Phân bố

Metformin liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào

các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn

trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại

diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63 - 276 L (Vd).

Chuyển hóa

Metformin không bị chuyển hoá ở gan.

Thải trừ

Metformin không bài tiết qua mật, được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi uống, khoảng

90% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển

hoá.

Độ thanh thải của metformin > 400 ml/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu

thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.

Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải ở thận giảm theo tỉ lệ của creatinin và vì thế kéo

dài thời gian bán thải của metformin, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Cách dùng:

Thuốc DH - Metglu 850 dùng nuốt nguyên viên, không được nhai, trong hoặc sau bữa ăn. Điều

này sẽ giúp bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa.

Liều dùng:

Đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác:

Liều khởi đầu: 850 mg/ ngày, uống 1 lần vào bữa ăn sáng. Tăng liều thêm 1 viên/ngày, cách 1

tuần tăng 1 lần cho tới mức tối đa là 2550 mg/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ

sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp của

đường tiêu hóa.

Liều duy trì: 850 mg/lần x 2 lần/ngày, uống vào các bữa ăn sáng và tối. Một số bệnh nhân có

thể dùng 850 mg/lần x 3 lần/ngày vào các bữa ăn.

Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: Ngưng sử dụng thuốc đó

và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.

Kết hợp với insulin:

Metformin hydroclorid và insulin có thể được dùng trong trị liệu phối hợp nhằm đạt được việc

kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thông thường của DH - Metglu 850 mg là 2 hoặc

3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng của insulin được điều chỉnh dựa trên việc đo lường đường

huyết.

Người cao tuổi:

Vì tiềm tàng khả năng giảm chức năng thận ở những người cao tuổi, liều dùng của metformin

hydroclorid nên được điều chỉnh dựa vào chức năng thận. Cần thường xuyên đánh giá chức

năng thận. Nói chung, những bệnh nhân cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin

hydroclorid.

Trẻ em và thanh thiếu niên:

Đơn trị liệu hoặc kết hợp với insulin: DH - Metglu 850 có thể dùng cho trẻ em từ 10 tuổi và

thanh thiếu niên.

Liều khởi đầu: 850 mg/ lần/ ngày, uống vào trong hoặc sau bữa ăn. Sau 10 đến 15 ngày, liều

dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở của các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều

chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp của đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydroclorid

được khuyến cáo là 2 g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Xử trí quá liều:

Quá liều

Không thấy giảm đường huyết sau khi uống 85 g metformin, mặc dù nhiễm acid lactic đã xảy ra

trong trường hợp đó.

Cách xử trí

Metformin có thể thẩm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170 mL/ phút; sự thẩm phân máu

có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở bệnh nhân nghĩ là dùng thuốc quá liều

Xử trí quên liều:

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với

liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không

dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc DH - Metglu 850, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng phụ thường gặp nhất của metformin là về tiêu hóa. Những tác dụng này liên quan với

liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị nhưng thường là nhất thời. Để ngăn ngừa,

metformin được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần trong hoặc cuối bữa ăn. Sự tăng liều

chậm cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hoá. Tác dụng không mong muốn xảy ra

nhiều hơn ở trẻ em.

Thường gặp:

Kích động, nhức đầu, chóng mặt; đánh trống ngực; kích thích họng, ho và hen nặng lên; rối

loạn tiêu hoá, buồn nôn, nôn; run; rối loạn vị giác.

Ít gặp:

Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.

Hiếm gặp:

Ban đỏ, ngứa, mày đay; bất thường chức năng gan, viêm gan, nhiễm acid lactic, giảm hấp thu

vitamin B12.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y

tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.